Vasofylin 200mg/100ml cải thiện các triệu chứng của vấn đề tuần hoàn máu ở cẳng chân/tay

1. Thành phần

Thành phần 100 ml dung dịch tiêm truyền

• Dược chất: Pentoxifylline 200 mg.
• Tá được: (Natri clorid, nước cất pha tiêm) vừa đủ.

2. Công dụng (Chỉ định)

Pentoxifylline được dùng để điều trị chứng đau cách hồi do viêm tắc động mạch ngoại vi mạn tính. Pentoxifylline có thể cải thiện chức năng của các chi và các triệu chứng của bệnh, nhưng không thể thay thế được phương pháp điều trị căn bản đối với bệnh viêm tắc mạch ngoại biên như phẫu thuật bắc cầu nối hoặc can thiệp tái tạo mạch đoạn hẹp tắc động mạch khi có chỉ định (như nong stent động mạch bằng can thiệp qua da).

3. Cách dùng – Liều dùng

Trước khi tiêm lần đầu cần thử phản ứng của bệnh nhân.

Cách dùng: tiêm truyền tĩnh mạch.

Liều dùng:

• Tiêm tĩnh mạch ngày 3 lần mỗi lần 200 – 300 mg (tương ứng 50 – 100 ml) trong 20 – 30 phút cho bệnh nhân ở tư thế nằm ngửa.
• Trường hợp nặng có thể dùng tổng liều tới 800 mg/ngày.

Trường hợp cần thiết, pentoxifylline có thể được truyền theo phương pháp Intra-arterial. Không được truyền thuốc vào động mạch cảnh đối với bệnh nhân bị xơ vữa động mạch não. Chỉ định một khóa điều trị truyền tĩnh mạch thuốc hàng ngày hoặc cách ngày trong điều trị các tổn thương xơ vữa động mạch mãn tính hoặc tiểu đường.

Đối với bệnh nhân suy chức năng thận (độ thanh thải creatinin dưới 30 ml/phút) có thể cần giảm liều đến 30 – 50%. Giảm liều tùy thuộc vào độ dung nạp mỗi bệnh nhân.

Bệnh nhân suy chức năng gan nặng, có thể cần điều chỉnh liều cho phù hợp tùy thuộc vào độ dung nạp mỗi bệnh nhân.

Thời gian điều trị: Tác dụng có lợi của thuốc có thể là không rõ rệt cho tới sau 2 đến 8 tuần điều trị. Sau khi các triệu chứng bệnh được cải thiện, có thể điều trị duy trì bằng đơn trị liệu đường uống với viên nén giải phóng chịu 400 mg x 3 lần mỗi ngày. Mặc dù các triệu chứng có thể giảm nhẹ ở một số người bệnh trong vòng 2 – 4 tuần nhưng cần phải tiếp tục điều trị trong ít nhất 8 tuần để đánh giá hiệu quả, có khi phải điều trị đến 6 tháng.

– Quá liều

Triệu chứng: Quá liều pentoxifylline đã xảy ra ở người lớn và trẻ em. Với các triệu chứng chính là đỏ bừng, hạ huyết áp, co giật, ngủ gà, mất ý thức, sốt và kích động, co cứng cơ bụng, buồn nôn, nôn, kích thích nặng.

Xử trí: Chủ yếu là điều trị triệu chứng và hỗ trợ. Không có thuốc giải độc đặc hiệu cho ngộ độc pentoxifylline. Điều trị hạ huyết áp hoặc co giật nếu xảy ra.

4. Chống chỉ định

Mẫn cảm với pentoxifylline hoặc bất cứ thành phần nào của thuốc.

Không được dùng pentoxifylline cho người bệnh mới bị xuất huyết não và/hoặc xuất huyết võng mạc, hoặc người bệnh đã có tiền sử trước đây không dung nạp đối với pentoxifylline hoặc các dẫn xuất của methylxanthine như cafein, theophylin hoặc theobromin, nhồi máu cơ tim giai đoạn cấp, bệnh động mạch vành nặng, người bệnh có nguy cơ hoặc đang có xuất huyết nặng, loạn nhịp nặng, loét dạ dày/tá tràng.

5. Tác dụng phụ

Phân loại hệ cơ quan	Thường gặp ADR > 1/100	Ít gặp 1/1000 < ADR <1/100
Thần kinh trung ương	Hoa mắt, chóng mặt	Nhức đầu, run, lo lắng, kích động, chóng mặt, nhìn mờ
Tiêu hóa	Buồn nôn, nôn, khó tiêu	Ợ hơi, trướng bụng, ỉa chảy, buồn nôn, nôn, ứ mật trong gan, đau bụng, táo bón, khô miệng, khát
Tim mạch		Đau thắt ngực, đau ngực, hạ huyết áp, nhịp nhanh, loạn nhịp, đánh trống ngực
Huyết học		Chảy máu, giảm tiểu cầu, xuất huyết tiêu hóa
Khác		Triệu chứng giống cúm, viêm thanh quản, nghẹt mũi, viêm kết mạc, đau tai, tiết nước bọt quá mức, đau họng, nổi hạch cổ, khó chịu, thay đổi cân nặng, giòn móng tay, mẩn ngứa, ban đỏ, sốc phản vệ, phủ mạch, viêm gan, tăng men gan, tăng nồng độ |fibrinogen huyết thanh, giảm bạch cầu, giảm huy cầu, giảm tiểu cầu, ban xuất huyết. Thiếu máu không tái tạo dẫn đến tử vong ở người bệnh đã sử dụng pentoxifylline

Thông báo cho Bác sĩ hoặc Dược sĩ biết những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

6. Lưu ý

– Thận trọng khi sử dụng Người bệnh có tác động mạch mãn tính các chỉ thường có các biểu hiện khác của bệnh xơ vữa động mạch. Pentoxifylline đã được dùng một cách an toàn để điều trị bệnh động mạch ngoại biên ở người bệnh có đồng thời các bệnh động mạch vành và động mạch não, nhưng đã có báo cáo lẻ tẻ về các trường hợp đau thắt ngực, hạ huyết áp và loạn nhịp tim. Các thử nghiệm có đối chứng cho thấy pentoxifylline không gây có ADR này nhiều hơn placebo, nhưng vì thuốc này là một dẫn xuất methylxanthine nên có thể một số người có những đáp ứng như vậy. Nên tránh dùng pentoxifylline trong xuất huyết não, xuất huyết võng mạc nặng, loạn nhịp tim nặng và nhồi máu cơ tim cấp. Dùng thuốc thận trọng ở người bệnh cơ tim thiếu máu cục bộ, huyết áp thấp hoặc không ổn định. Pentoxifylline được coi là không an toàn đối với người bệnh có rối loạn chuyển hóa porphyrin. Người bệnh được điều trị với warfarin cần phải được theo dõi thường xuyên hơn về thời gian prothrombin, trong khi người bệnh có các yếu tố nguy cơ khác dễ có biến chứng xuất huyết (như mới được phẫu thuật, loét dạ dày-tá tràng, xuất huyết não và/hoặc xuất huyết võng mạc) cần được khám định kỳ về chảy máu, gồm xét nghiệm về tỉ lệ thể tích huyết cầu và hoặc hemoglobin. Sử dụng thận trọng trong người suy thận do các chất chuyển hóa có hoạt tính tích lũy ở thận dẫn đến làm tăng nguy cơ ADR. Độ an toàn và hiệu quả đối với trẻ em dưới 18 tuổi chưa được xác định. – Thai kỳ và cho con bú Phụ nữ mang thai: Chưa nghiên cứu đầy đủ và chưa được kiểm chứng kỹ về dùng thuốc trên phụ nữ mang thai. Chỉ nên dùng pentoxifylline cho phụ nữ trong thời kỳ mang thai nếu lợi ích lớn hơn nguy cơ có thể xảy ra đối với thai. Phụ nữ cho con bú: Pentoxifylline và các chất chuyển hóa bài tiết vào sữa mẹ. Vì pentoxifylline đã thể hiện khả năng tạo u trên chuột cống trắng, nên cần phải ngừng cho con bú hoặc ngừng dùng thuốc, có tính đến tầm quan trọng của thuốc đối với người mẹ. – Khả năng lái xe và vận hành máy móc Do tác dụng phụ hay gặp với triệu chứng nhức đầu, chóng mặt vì vậy thận trọng đối với người lái xe và vận hành máy móc. – Tương tác thuốc Các thuốc chống đông máu và thuốc ức chế kết tập tiểu cầu: Đã có các trường hợp xuất huyết và/hoặc kéo dài thời gian prothrombin ở người bệnh dùng đồng thời pentoxifylline với các thuốc chống đông máu hoặc thuốc ức chế kết tập tiểu cầu. Cần làm xét nghiệm xác định thời gian prothrombin thường xuyên hơn đối với người bệnh được điều trị đồng thời với pentoxifylline và một thuốc chống đông máu uống, ví dụ như warfarin. Phải thực hiện xét nghiệm định kỳ về các dấu hiệu của xuất huyết, bao gồm xác định hemoglobin và tỉ lệ thể tích huyết cầu ở người bệnh dùng pentoxifylline có các yếu tố nguy cơ có khả năng gây biến chứng xuất huyết (ví dụ như mới phẫu thuật, loét dạ dày-tá tràng, xuất huyết não và/hoặc xuất huyết võng mạc). Các thuốc khác: Các tương tác quan trọng về mặt lâm sàng không xảy ra ở người bệnh dùng pentoxifylline đồng thời với thuốc chẹn beta-adrenergic, glycosid trợ tim, thuốc lợi tiểu, thuốc chống đái tháo đường và/hoặc thuốc chống loạn nhịp. Mặc dù các tương tác về mặt lâm sàng không xảy ra cho tới nay, vẫn cần phải theo dõi định kỳ huyết áp toàn thân ở người bệnh dùng đồng thời pentoxifylline và thuốc hạ huyết áp vì ở một số người bệnh dùng riêng pentoxifylline đã có sự giảm huyết áp nhẹ. Liều cao pentoxifylline có thể tăng cường tác dụng của insulin và các thuốc điều trị đái tháo đường đường uống ở bệnh nhân đái tháo đường. Không nên phối hợp pentoxifylline với ketorolac hoặc meloxicam vì đã có báo cáo về tăng nguy cơ chảy máu, kéo dài thời gian prothrombin. Nồng độ theophylin có thể tăng lên khi phối hợp với pentoxifylline.

7. Dược lý

– Dược lực học (Tác động của thuốc lên cơ thể)

Pentoxifylline là một dẫn chất của xanthin có tác dụng chủ yếu làm giảm độ nhớt của máu, có thể do làm hồng cầu dễ uốn biến dạng, làm giảm bám dính và kết tập của tiểu cầu, làm giảm nồng độ fibrinogen huyết tương và làm tăng hoạt tính tiêu fibrin. Hồng cầu dễ uốn biến dạng là do ức chế phosphodiesterase và kết quả là AMP vòng tăng trong hồng cầu.

Giảm độ nhớt của máu đã cải thiện được lưu lượng máu đến các mô bị thiếu máu cục bộ và tăng nồng độ oxy mô ở người bị viêm tắc mạn tính động mạch ngoại biên. Pentoxifylline cũng làm tăng áp lực oxy ở vỏ não và dịch não tủy, đã được dùng để điều trị một số bệnh về tuần hoàn não. Pentoxifylline cũng ức chế sản xuất ra một cytokine, yếu tố alpha hoại tử u (TNFα) và đặc tính này đang được nghiên cứu điều trị một số bệnh.

– Dược động học (Tác động của cơ thể với thuốc)

Phân phối thuốc trong cơ thể

Pentoxifylline và các chất chuyển hóa phân bố vào các mô và dịch cơ thể chưa được biết đầy đủ. Có ít chứng cứ cho rằng thể tích phân bố của pentoxifylline không thay đổi nhiều ở người bị xơ gan. 45% pentoxifylline gắn kết với màng hồng cầu.

Chuyển hóa sinh học

Pentoxifylline được chuyển hóa đầu tiên bởi hồng cầu và sau đó bởi gan. Một số chất chuyển hóa có hoạt tính sinh học. Nửa đời thải trừ của pentoxifylline là 0,4-0,8 giờ. Nửa đời thải trừ của các chất chuyển hóa là 1-1,6 giờ. Sau khi dùng nhiều liều, thời gian bắt đầu tác dụng là 2-4 tuần. Thời gian đạt nồng độ tối đa là trong vòng 2-4 giờ.

Đào thải

Pentoxifylline được thải trừ chủ yếu qua nước tiểu dưới dạng các chất chuyển hóa và được thải trừ qua phân với tỷ lệ < 4%. Nửa đời thải trừ của pentoxifylline và các chất chuyển hóa kéo dài nhiều khi xơ gan và một số chất chuyển hóa có nửa đời thải trừ kéo dài khi suy thận. Sự bài tiết pentoxifylline giảm ở người bệnh cao tuổi. pentoxifylline và các chất chuyển hóa được bài tiết qua sữa mẹ.

8. Thông tin thêm

– Đặc điểm

Dạng bào chế: Dung dịch tiêm truyền.

– Bảo quản

Bảo quản nơi khô, nhiệt độ không quá 30 độ C, tránh ánh sáng.

– Quy cách đóng gói

Hộp 1 túi x 100ml dung dịch tiêm truyền.

– Hạn dùng

24 tháng kể từ ngày sản xuất.

– Nhà sản xuất

Dược phẩm Allomed.